Az enzim-kapcsolt (enzyme-linked) receptorok, mikor a ligand bekötése által aktiválódnak, saját maguk működnek, mint enzimek, vagy közvetlenül csatlakoznak a ligand kötés hatására intramembrán enzimekkel. Az enzim-kapcsolt receptorok extracelluláris részén azonosítható a ligand-kötő domain. Egy transzmembrán domainjük van. Intracellulárisan található a molekula enzimaktivitással rendelkező része (vagy az a kötőhely, amellyel egy intramembrán enzimhez képes kapcsolódni a ligandkötés hatására). Az enzim-kapcsolt receptorok legtöbbje protein-kináz (vagy protein kinázhoz kapcsolódó molekula). A célsejtben egy specifikus fehérje-készlet foszforilációját indítják be, ún. foszforilációs kaszkádot aktiválnak.

16. ábra Az enzim-kapcsolt receptor működésének rajza